药物种类(4)
有没有不会成瘾的安眠药?
长久以来,人们一直找寻效果好、安全性高、没有副作用、又不会成瘾的安眠
药。但是,很可惜的,到目前为止,还没有一种药物符合人们长久的期待。
三环抗郁剂不会成瘾,可惜安全性不高;抗组织胺也不会成瘾,但效果差强人
意;低效价的抗精神药物也不会成瘾,但副作用多、安全性也不佳;唯一安全性高、
效果又好的BZD ——却可能成瘾。
鱼与熊掌之间,真的不能兼得吗?
Zolpidem的出现,似乎给这问题带来一些转机。
Zolpidem是一种新药,化学结构跟传统的BZD 不同,也跟更古老的巴比妥盐不
同,但它跟一般的BZD 一样,作用在“BZD 受体”上面。
BZD 之所以可以充当安眠药,就是因为它进入人体内,会跟脑细胞中的一种化
学物质“BZD -GABA复合物”结合,造成镇定、抗焦虑与安眠的效果。BZD 与该种
复合物结合的位置,就称为“BZD 受体”。
原本以为BZD 受体只有一种,可供所有的BZD 接合,后来的研究才发现,BZD
受体似乎不止一种,可能高达五种之多,目前比较能确定其功用的有OMEGA -1 、
OMEGA -2 两种。其中跟安眠效果有关的,就是OMEGA -1 ;而OMEGA -2 ,则跟
记忆力、认知功能、运动控制有关。
BZD 在人体内的作用过程
1 . 睡不着,吃了一片BZD 。
2 . BZD被胃肠吸收,随着血流,被送到脑部。
3 . BZD抵达脑细胞的表面,上面有一种东西叫做“BZD -GABA复合物”,该
复合物上面有个区域叫做“BZD 受体”。若把“BZD -GABA复合物”比喻成一扇通
往睡眠的大门,“BZD 受体”就是门上的锁孔,而“BZD ”就是钥匙。只要BZD 成
功地插进“BZD 受体”里头,安眠效果就会出现了。
4 . “BZD -GABA复合物”有很多种,功能各自不同,上面的“BZD 受体”
也不一样,有的是“OMEGA -1 ”、“OMEGA -2 ”。其中“OMEGA -1 ”所掌管
的,是睡眠的调节功能;“OMEGA -2 ”所掌管的,是认知、记忆、运动等功能。
这情形就像有很多扇门,有的门通往花园,有的门通往储藏室,有的门通往主卧室,
每扇门上的锁孔都不一样。
5 . 传统的BZD 就像一把万能钥匙,不管是哪一扇门,通通能打开。OMEGA
-1 造成了安眠、抗焦虑的效果;OMEGA -2 则造成了认知功能障碍(睡得迷迷糊
湖)、记忆力短暂丧失、浑身发软等效果。
低成瘾性的Zolpidem
说到这边,聪明的读者您,应该已经想到:不是每扇门的效果都是我们想要的。
倘若我们能够打造一把专用的钥匙,只能打开其中的一扇门,那不就能够选择我们
想要发生的某种特定效果?
Zolpidem正是具有这样神奇的效果,它的化学结构跟一般的BZD 不一样,但却
能够接在“OMEGA -1 ”上面,启动安眠的效果;对于“OMEGA -2 ”,却无反应,
如此就不会造成认知功能障碍、记忆力短暂丧失、浑身发软等效果。正是失眠的人
所需要的。
Zolpidem的优点还包括:它不像多数的BZD 一样,与“BZD 受体”接合之后,
会启动全部的效果(门全开),它即使插进“BZD 受体”之后,效果也是只有一部
份而已(门半开)。这样,Zolpidem的效果就比较温和,成瘾的危险性也跟着降低。
其他优点
Zolpidem的优点不止如此,它吸收快、见效快、作用时间短。吃了药,很快就
会产生浓浓睡意,沉沉入睡。之后,很快就被肝脏代谢掉了,不会残留下来,影响
第二天的精神。有些人的失眠是入睡困难,睡着了就可以一觉到天亮,Zolpidem正
是这种“入睡型失眠”的最佳治疗剂——它可以很快就让你睡着,然后就分解掉,
换成你自己的睡眠,自自然然地睡到天亮,起床时已经没有药物残留,不会有昏昏
沉沉的副作用。
由于有这么多的优点,Zolpidem迅速成为新型安眠药的代表。许多医生都舍弃
传统BZD ,改而使用Zolpidem。药厂受此激励,继续努力研发,陆续有Zopiclone
跟Zaleplon两种新药的问世。这类新药都有个特征,就是主要作用在OMEGA -1 的
“BZD 受体”上面。
注意事项
但是,这类药物真的就是众人期待中的完美安眠药吗?却不尽然。这类药物的
成瘾性较低,机率不到1%,但不意味没有成瘾性,长期使用,依然有成瘾的问题。
它跟其他BZD 一样,可能进入母乳之中,影响婴儿的健康,所以哺乳的妇女一样不
能使用。此外,这类药物还可能有其他的副作用,诸如:恶心、呕吐、心情低落等
等
。在临床上使用,医生担心患者不吃安眠药,往往就将“低成瘾性”说成“无
成瘾性”,但其实OMEGA -1 的安眠药在高剂量、长期使用下,仍旧有可能成瘾,
不能毫无限制地使用。
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